Agglad ofteno

+

Casa Matriz Av. Hidalgo Nm. 737, Col. Centro, 44290, Guadalajara Jal. Apartado Postal 1-527 Tel: 01 (33) 3.942 a 5.600 Fax: 01 (33) 3942 hasta 5644 - Lada sin costo m: 01-800 710-2254 www. sophia. com. mx Oficinas en Mxico Calle Poniente 44, nm. 2702, Col. San Salvador Xochimanca, Del. Azcapotzalco, 02870, Mxico, D. F. Tels: (0155) 5396-0537, 5396-0508, 5396-0698 y 5396-0684 Fax: (0155) 5396-0637 - Lada sin costo m: 01800-7306-200 Solucin oftlmica brimonidina, tartrato de FORMA Y FARMACUTICA FORMULACIN Cada ml de soluci y oacute; n Contiene: tartrato de brimonidina. 2 mg Veh y iacute; culo, c. b.p. 1 ml. El tartrato de brimonidina Es Un Medicamento Indicado para la disminuci y oacute; n a Largo Plazo de la presi y oacute; n intraocular de Pacientes con glaucoma DE & aacute; Ngulo abierto o con hipertensi y oacute; n ocular. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA El tartrato de brimonidina Es Un potente y selectivo agonista de los Receptores Adren y eacute; rgicos a-2 TIENE UNA Que afinidad 1.000 Veces alcalde por el receptor de un 2-Que por el receptor A-1; Que es adem y aacute; s 7-12 Veces m & aacute; s selectivo Que clonidina y 23-32 Veces m & aacute; s selectivo Que apraclonidina (p-aminoclonidina) Para El receptor de a-2. Estructuralmente, la brimonidina es parecida a la clonidina, Y Como y eacute; sta Pero una Diferencia de apraclonidina, la brimonidina Es Un F & aacute; rmaco LipoF y iacute; lico (50% de no-ionizado un pH de 7,5 frente al 1,7% de para apraclonidina y 22% de para clonidina). Dada SUS Propiedades Muy LipoF y iacute; licas, su director ruta de penetraci y oacute; n ocular LUEGO de su Administraci y oacute; n t & oacute; pica es una Trav y eacute; s de la C & oacute; rnea. Los adrenorreceptores a-2 se localizan en Gran N & uacute; mero Sobre C & eacute; lulas epiteliales del iris y del Cuerpo ciliar Pero tambi y eacute; n en neuronas simp y aacute; ticas posganglionares, M & uacute; MÚSCULO ciliar, la retina y el epitelio pigmentado de la retina. Los Cambios inducidos por la uni y oacute; n de la brimonidina al receptoras a-2 son: modulaci y oacute; n del sobreflujo de 3-norepinefrina en el iris ciliar y Cuerpo, y acumulaci y oacute; n de AMPc en el iris y del c & eacute; lulas del epitelio sin pigmentación tado del Cuerpo ciliar, el RESULTADO dE DICHO evento es la disminuci y oacute; n de la presi y oacute; n intraocular suprimiendo el & iacute; ndice de secreci y oacute; n de humor acuoso y facilitando el Flujo uveoescleral. La Administraci y oacute; n t & oacute; pica de brimonidina Resultados de la Búsqueda en Niveles adecuados de la droga para Activar los Receptores A-2 localizados en el segmento posterior, y como Aun iacute; No Se Pudo demostrar vasoconstricci y oacute; n dise En un modelo y ntilde; ado para examinar · La vasoactividad de la microvasculatura de la retina. La brimonidina ha demostrado Tener un efecto neuroprotector en Modelos EXPERIMENTALES en ratas con DA & ntilde; o mec y aacute; nico al nervio y oacute; ptico. La Administraci y oacute; n 2 veces al d & iacute; aa ojos glaucomatosos de Mono redujo la presi y oacute; n Hasta intraocular es 49%, con la duraci y oacute; n de DICHO efecto de Hasta por 18 horas, este es el Razonamiento para el Esquema Sugerido de dosificaci y oacute; n Cada 8-12 horas. Para La brimonidina Y Sus metabolitos, La Principal V & iacute; a de excreci y oacute; n es la renal. El tartrato de brimonidina y est aacute; contraindicado en any Caso de Alergia Conocida un Alguno de los Componentes de la F & oacute; rmula. Los Pacientes con Alergia Conocida a la apraclonidina, en general, no se desarrollan Una Respuesta Al & eacute; sinérgica Temprana LUEGO de la Administraci y oacute; n de brimonidina. El USO de brimonidina no est y aacute; contraindicado en Casos de Enfermedad cardiopulmonar, AUNQUE Deber y aacute; usarse con precauci y oacute; n en Sujetos con Enfermedad cardiovascular severa. El tartrato de brimonidina sin Deber y aacute; administrarse una Sujetos Que est y eacute; n Recibiendo F & aacute; rmacos Inhibidores de la MAO. Se ha visto Que Tiene Agglad Ofteno de m & iacute; nimos Efectos Sobre la presi y oacute; n arterial Pero sí sugiere Tener Cuidado en Pacientes con Enfermedad cardiovascular severa. Se Dębe USAR con Cuidado en Pacientes con DA & ntilde; o hep y aacute; tico o renal ya Que No EXISTEN Estudios en Pacientes DE & eacute; stas y caracter iacute; sticas. Dębe usarse con cautela en Pacientes con depresi y oacute; n, insuficiencia coronaria cerebral, en fen y oacute; meno de Raynaud, en hipotensi y oacute; n ortost y aacute; tica o tromboange y iacute; tis obliterante. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Sin EXISTEN Estudios Controlados adecuadamente en Mujeres Embarazadas Acerca del efecto de la brimonidina Sobre el Desarrollo del feto, en Modelos animales se ha demostrado Que la brimonidina atraviesa la barrera placentaria. Por lo Tanto, EL USO de brimonidina Durante el embarazo y s oacute; lo se JUSTIFICA Cuando Los Beneficios potenciales para la Madre sean mayores Que El Riesgo potencial para el feto. Ja Sido Posible DOCUMENTAR la excreci y oacute; n de brimonidina un Trav y eacute; s de la leche materna en Modelos EXPERIMENTALES en animales. No hay Estudios a la Fecha Que permitan corroborar ESTOS Hallazgos en Humanos, por Lo que no se Recomienda EL USO de brimonidina Durante la lactancia. Reacciones secundarias Y ADVERSAS Los Efectos Secundarios sist y eacute; micos adversos de m & aacute; s frecuentemente reportados con el USO de brimonidina hijo: boca seca, somnolencia y / o fatiga, ESTO DEBIDO una cola La brimonidina Es Una droga Muy LipoF y iacute; Tiene lica Que, por del tanto, la Capacidad de Atravesar la barrera hematoencef y aacute; lica y AS & iacute; contribuir a los Efectos Secundarios Indeseables originados en el Sistema nervioso central. La incidencia de Efectos Indeseables en La Esfera cardiopulmonar sin Significativa FUE. Los Efectos Secundarios t & oacute; picos adversos reportados m & aacute; s frecuentemente hijo: hiperemia ocular, ardor ocular, Y Se Han reportado Reacciones Al & eacute; quirùrgicas Que INCLUYEN: blefaroconjuntivitis y blefaritis Al & eacute; quirùrgicas, se han del reportado tambi y eacute; n Casos de conjuntivitis folicular aguda y Han documentado algunos adj sí Casos de taquifilaxia. En las Personas hipersensibles un oacute f & La; rmula Se Puede PRESENTAR miosis transitoria. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO Gnero Cuando Se de Agrega tartrato de brimonidina a la monoterapia con F & aacute; rmacos antagonistas de los receptores-, los Resultados Iniciales de algunos adj Estudios muestran Que con Una aplicaci y oacute; n Cada 12 horas del F & aacute; rmaco se obtiene de la ONU aditivo efecto, logrando Una Eficacia hipotensora similares a la que se obser al buscas? Como Segundo F & aacute; rmaco a la pilocarpina al 2%. As & iacute; se concluye Que El USO de brimonidina En Este marco Puede Ser de gran utilidad f. La brimonidina ES UN F & aacute; rmaco Muy LipoF y iacute; lico Que con Facilidad atraviesa la barrera hematoencef y aacute; lica y es causa por s y iacute; Sola de Efectos Sobre el Sistema nervioso central; Habr y aacute; Que considerar la posibilidad f de la ONU efecto aditivo con F & aacute; rmacos depresores del Sistema nervioso central (alcohol, barbit y uacute; ricos, benzodiazepinas, opioides y anest y eacute; sicos). Alteraciones EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO